|
NESTEROIDNI ANTIREVMATIK NIMESULID (AULIN®)
Nesteroidni antirevmatiki so zdravila, ki se po vsem svetu in tudi pri nas najpogosteje uporabljajo. Ta zdravila, s katerimi lajšamo predvsem sklepne bolečine in vnetje, so pri številnih revmatičnih in degenerativnih boleznih skoraj nepogrešljiva.
Zgodovinski razvoj nesteroidnih antirevmatikov je prešel različna obdobja. Že dolgo so v rabi tako imenovani klasični nesteroidni antirevmatiki. Zadnja leta so bila prizadevanja usmerjena predvsem v razvoj varnejših antirevmatikov. Novejši se razlikujejo od prejšnjih predvsem po načinu delovanja, ki zagotavlja večjo varnost. Sodobni nesteroidni antirevmatiki morajo namreč zadostiti veliko zahtevam. Njihova učinkovitost mora biti primerljiva z učinkovitostjo starejših zdravil, imeti morajo čim manj neželenih učinkov, predvsem na zgornja prebavila, a tudi na ledvice in srčno-žilni sistem.
Že pred več kot dvajsetimi leti so ugotovili, da so delovanje in neželeni učinki nesteroidnih antirevmatikov povezani z zaviranjem tvorbe posebnih posrednikov v telesu, ki jih imenujemo prostaglandini. Dodatno so odkrili posebne encime, ki jih imenujemo ciklooksigenaze (skrajšano COX) in so potrebni za nastanek prostaglandinov. Predvsem sta pomembna encima COX-1 in COX-2. Z različno močnim vplivanjem antirevmatikov na posamezna encima so poleg želenih učinkov - protivnetnega in protibolečinskega - povezani tudi različni neželeni učinki.
Nimesulid (Aulin®) sodi v skupino sulfonilanilidov, kar ga loči od drugih nesteroidnih antirevmatikov, ki so večinoma šibke kisline. Je prva generacija varnejših nesteroidnih antirevmatikov. Danes je Aulin® na tržišču v več kot petdesetih državah po vsem svetu. Močneje zavira encim COX-2, ki pomaga pri tvorbi prostaglandinov, ki so vpleteni v vnetna dogajanja. Manj pa zavira encim COX-1, ki sodeluje pri tvorbi ťkoristnihŤ prostaglandinov, ki ščitijo želodčno sluznico, žilne stene, delovanje ledvic in krvnih ploščic. Njegove prednosti so še druge lastnosti, kot so kratka razpolovna doba, v telesu se veže na posebne prenašalce, kar preprečuje kopičenje učinkovine v želodčni sluznici. Poleg tega zavira tvorbo nekaterih drugih posrednikov vnetja in vnetnih encimov v sklepni tekočini.
Pri nas se nimesulid (Aulin®) uporablja za zdravljenje različnih akutnih bolečin, težav, povezanih z obrabo sklepnega hrustanca (osteoartroze) in boleče menstruacije (dismenoreje). Učinkovati začne v 15 do 30 minutah po zaužitju, njegova razpolovna doba je od tri do sedem ur. Skoraj vsa učinkovina se vsrka in hitro porazdeli po telesu. Ne kopiči se v tkivih, ampak v sklepni tekočini, od koder se počasi izloča. Največjo koncentracijo v krvi doseže po dveh do treh urah. Večina se ga veže na prenašalne beljakovine, presnavlja se v jetrih, izloča v večji meri z urinom, manj z blatom. Zadoščata dva dnevna odmerka nimesulida, ker je njegov učinek ustrezno dolg. Opravili so številne klinične raziskave na velikem številu bolnikov in poleg učinkovitosti, so dokazale tudi varnost nimesulida. Tveganje za pojav neželenih učinkov na zgornjih prebavilih je v primerjavi s klasičnimi nesteroidnimi antirevmatiki precej manjše. To tveganje lahko še zmanjšamo, če zdravilo uporabljamo najkrajši možni čas, v najnižjem še učinkovitem odmerku. Tveganje za jetrno ali ledvično okvaro je prav tako majhno.
Novejši nesteroidni antirevmatiki (koksibi) so pod skrbnim strokovnim nadzorom, ker so pri nekaterih ugotovili, da je tveganje za pojav srčno-žilnih zapletov zvečano. Enega od teh zdravil so zato že umaknili s tržišča. Danes velja, da koksibov ne smemo predpisovati ljudem s prebolelimi srčno-žilnimi boleznimi (srčnim infarktom in možgansko kapjo). Prav tako ne smejo dobivati teh zdravil bolniki s hujšim srčnim popuščanjem. Pri bolnikih z dejavniki tveganja za srčno-žilna obolenja, kot so zvišan krvni tlak, zvišane maščobe, sladkorna bolezen, bolezni žilja, kajenje, je treba dajati ta zdravila zelo previdno in skrbno nadzirati zdravljenje. Ker se tveganje za pojav srčno-žilnih obolenj pri višjih odmerkih in daljši uporabi povečuje, mora biti trajanje zdravljenja čim krajše, v čim nižjem, še učinkovitem odmerku.
Zelo pomembno je, da za nimesulid (Aulin®) niso dokazali večjega tveganja za pojav srčno-žilnih zapletov.
Prim. Mojca Kos-Golja, dr. med.
Klinični center Ljubljana
Klinični oddelek za revmatologijo
|
